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Venclexta® 100 mg (Venetoclax): Inhibidor Selectivo de BCL-2 para el Tratamiento de Leucemias y Linfomas

Venclexta® 100 mg (Venetoclax) es un inhibidor selectivo de BCL-2 (proteína anti-apoptótica), utilizado en el tratamiento de ciertos tipos de leucemias y linfomas. Venetoclax induce la apoptosis (muerte celular programada) al inhibir BCL-2, una proteína que juega un papel clave en la supervivencia de las células cancerosas. Se utiliza principalmente en el tratamiento de la leucemia linfocítica crónica (LLC) y la leucemia mieloide aguda (LMA), en pacientes adultos que no responden o no toleran otros tratamientos.

Indicaciones terapéuticas:

Venclexta® está indicado para el tratamiento de:

  • Leucemia linfocítica crónica (LLC): En pacientes con o sin deleción del cromosoma 17p, en monoterapia o en combinación con otros agentes.
  • Leucemia mieloide aguda (LMA): En combinación con otros agentes quimioterapéuticos (azacitidina, decitabina, o citarabina) en pacientes adultos que no son candidatos a la quimioterapia intensiva.
  • Linfoma de células pequeñas: En casos refractarios o resistentes.

Características clave:

  • Inhibidor selectivo de BCL-2: Venclexta® se une a la proteína BCL-2, bloqueando su función y permitiendo que las células cancerosas entren en apoptosis.
  • Terapia dirigida: Su mecanismo de acción específico lo convierte en una opción eficaz para pacientes con leucemias y linfomas que dependen de BCL-2 para su supervivencia.
  • Uso en combinación con otros agentes: En leucemia mieloide aguda, Venetoclax se utiliza en combinación con agentes hipometilantes o quimioterapéuticos, mejorando la respuesta al tratamiento.

Mecanismo de acción:

Venetoclax es un inhibidor selectivo de la proteína BCL-2, que es esencial para la supervivencia de las células tumorales en muchos cánceres hematológicos. Al inhibir BCL-2, venetoclax promueve la liberación de factores pro-apoptóticos, que desencadenan la muerte celular programada en células cancerosas que dependen de BCL-2 para evitar la apoptosis. Este mecanismo es particularmente efectivo en la leucemia linfocítica crónica (LLC), donde las células tumorales a menudo sobreexpresan BCL-2.

Efectos adversos más comunes:

  • Neutropenia: Venetoclax puede causar una disminución significativa en el número de neutrófilos, lo que aumenta el riesgo de infecciones.
  • Síndrome de lisis tumoral (SLT): Un efecto adverso grave que ocurre debido a la rápida destrucción de células tumorales, lo que provoca la liberación de grandes cantidades de productos celulares en la sangre, pudiendo conducir a insuficiencia renal, arritmias cardíacas o muerte.
  • Anemia y trombocitopenia: Reducción de glóbulos rojos y plaquetas, lo que aumenta el riesgo de sangrado y anemia.
  • Infecciones: Las infecciones, tanto bacterianas como virales, son comunes debido a la inmunosupresión asociada.
  • Náuseas, diarrea y fatiga: Son efectos adversos comunes, pero generalmente leves.

Contraindicaciones:

Venclexta® está contraindicado en:

  • Pacientes con hipersensibilidad conocida a venetoclax o a cualquiera de los excipientes del producto.
  • Uso concomitante con inhibidores potentes de CYP3A al inicio del tratamiento, ya que puede aumentar el riesgo de toxicidad.

Precauciones:

El riesgo de síndrome de lisis tumoral (SLT) es elevado al iniciar el tratamiento con Venetoclax, especialmente en pacientes con cargas tumorales elevadas, por lo que es crucial realizar una evaluación del riesgo y aplicar estrategias preventivas, como hidratación adecuada y tratamiento con medicamentos para reducir el ácido úrico antes y durante el inicio de la terapia. Se recomienda un monitoreo frecuente de los niveles sanguíneos de electrolitos, función renal y otros parámetros relacionados con el SLT. Además, los pacientes deben someterse a un monitoreo hematológico regular debido al riesgo de neutropenia, anemia y trombocitopenia.

Interacciones farmacológicas:

Venetoclax es un sustrato de la enzima CYP3A, por lo que el uso concomitante con inhibidores potentes de CYP3A (como ketoconazol, itraconazol o ritonavir) puede aumentar significativamente las concentraciones plasmáticas de venetoclax, lo que incrementa el riesgo de toxicidad. El uso de inductores potentes de CYP3A (como rifampicina) puede reducir la eficacia de Venetoclax. Los pacientes que requieren tratamiento con inhibidores o inductores de CYP3A deben ser cuidadosamente monitoreados, y pueden requerir ajuste de dosis de Venetoclax.

Conclusión:

Venclexta® 100 mg (Venetoclax) es un inhibidor de BCL-2 altamente eficaz para el tratamiento de la leucemia linfocítica crónica (LLC) y la leucemia mieloide aguda (LMA). Su capacidad para inducir la apoptosis en células tumorales dependientes de BCL-2 lo convierte en una opción terapéutica clave para pacientes con estas neoplasias hematológicas. Aunque bien tolerado, el uso de Venetoclax requiere un monitoreo cuidadoso, especialmente en las primeras fases del tratamiento, debido al riesgo de síndrome de lisis tumoral y otras complicaciones hematológicas. Su uso combinado con otras terapias ha demostrado mejorar significativamente las tasas de respuesta y la supervivencia.

Venclexta® 100 mg (Venetoclax): Inhibidor Selectivo de BCL-2 para el Tratamiento de Leucemias y Linfomas

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Venclexta® 100 mg (Venetoclax): Inhibidor Selectivo de BCL-2 para el Tratamiento de Leucemias y Linfomas

Venclexta® 100 mg (Venetoclax) es un inhibidor selectivo de BCL-2 (proteína anti-apoptótica), utilizado en el tratamiento de ciertos tipos de leucemias y linfomas. Venetoclax induce la apoptosis (muerte celular programada) al inhibir BCL-2, una proteína que juega un papel clave en la supervivencia de las células cancerosas. Se utiliza principalmente en el tratamiento de la leucemia linfocítica crónica (LLC) y la leucemia mieloide aguda (LMA), en pacientes adultos que no responden o no toleran otros tratamientos.

Indicaciones terapéuticas:

Venclexta® está indicado para el tratamiento de:

  • Leucemia linfocítica crónica (LLC): En pacientes con o sin deleción del cromosoma 17p, en monoterapia o en combinación con otros agentes.
  • Leucemia mieloide aguda (LMA): En combinación con otros agentes quimioterapéuticos (azacitidina, decitabina, o citarabina) en pacientes adultos que no son candidatos a la quimioterapia intensiva.
  • Linfoma de células pequeñas: En casos refractarios o resistentes.

Características clave:

  • Inhibidor selectivo de BCL-2: Venclexta® se une a la proteína BCL-2, bloqueando su función y permitiendo que las células cancerosas entren en apoptosis.
  • Terapia dirigida: Su mecanismo de acción específico lo convierte en una opción eficaz para pacientes con leucemias y linfomas que dependen de BCL-2 para su supervivencia.
  • Uso en combinación con otros agentes: En leucemia mieloide aguda, Venetoclax se utiliza en combinación con agentes hipometilantes o quimioterapéuticos, mejorando la respuesta al tratamiento.

Mecanismo de acción:

Venetoclax es un inhibidor selectivo de la proteína BCL-2, que es esencial para la supervivencia de las células tumorales en muchos cánceres hematológicos. Al inhibir BCL-2, venetoclax promueve la liberación de factores pro-apoptóticos, que desencadenan la muerte celular programada en células cancerosas que dependen de BCL-2 para evitar la apoptosis. Este mecanismo es particularmente efectivo en la leucemia linfocítica crónica (LLC), donde las células tumorales a menudo sobreexpresan BCL-2.

Efectos adversos más comunes:

  • Neutropenia: Venetoclax puede causar una disminución significativa en el número de neutrófilos, lo que aumenta el riesgo de infecciones.
  • Síndrome de lisis tumoral (SLT): Un efecto adverso grave que ocurre debido a la rápida destrucción de células tumorales, lo que provoca la liberación de grandes cantidades de productos celulares en la sangre, pudiendo conducir a insuficiencia renal, arritmias cardíacas o muerte.
  • Anemia y trombocitopenia: Reducción de glóbulos rojos y plaquetas, lo que aumenta el riesgo de sangrado y anemia.
  • Infecciones: Las infecciones, tanto bacterianas como virales, son comunes debido a la inmunosupresión asociada.
  • Náuseas, diarrea y fatiga: Son efectos adversos comunes, pero generalmente leves.

Contraindicaciones:

Venclexta® está contraindicado en:

  • Pacientes con hipersensibilidad conocida a venetoclax o a cualquiera de los excipientes del producto.
  • Uso concomitante con inhibidores potentes de CYP3A al inicio del tratamiento, ya que puede aumentar el riesgo de toxicidad.

Precauciones:

El riesgo de síndrome de lisis tumoral (SLT) es elevado al iniciar el tratamiento con Venetoclax, especialmente en pacientes con cargas tumorales elevadas, por lo que es crucial realizar una evaluación del riesgo y aplicar estrategias preventivas, como hidratación adecuada y tratamiento con medicamentos para reducir el ácido úrico antes y durante el inicio de la terapia. Se recomienda un monitoreo frecuente de los niveles sanguíneos de electrolitos, función renal y otros parámetros relacionados con el SLT. Además, los pacientes deben someterse a un monitoreo hematológico regular debido al riesgo de neutropenia, anemia y trombocitopenia.

Interacciones farmacológicas:

Venetoclax es un sustrato de la enzima CYP3A, por lo que el uso concomitante con inhibidores potentes de CYP3A (como ketoconazol, itraconazol o ritonavir) puede aumentar significativamente las concentraciones plasmáticas de venetoclax, lo que incrementa el riesgo de toxicidad. El uso de inductores potentes de CYP3A (como rifampicina) puede reducir la eficacia de Venetoclax. Los pacientes que requieren tratamiento con inhibidores o inductores de CYP3A deben ser cuidadosamente monitoreados, y pueden requerir ajuste de dosis de Venetoclax.

Conclusión:

Venclexta® 100 mg (Venetoclax) es un inhibidor de BCL-2 altamente eficaz para el tratamiento de la leucemia linfocítica crónica (LLC) y la leucemia mieloide aguda (LMA). Su capacidad para inducir la apoptosis en células tumorales dependientes de BCL-2 lo convierte en una opción terapéutica clave para pacientes con estas neoplasias hematológicas. Aunque bien tolerado, el uso de Venetoclax requiere un monitoreo cuidadoso, especialmente en las primeras fases del tratamiento, debido al riesgo de síndrome de lisis tumoral y otras complicaciones hematológicas. Su uso combinado con otras terapias ha demostrado mejorar significativamente las tasas de respuesta y la supervivencia.